2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cholecystokinin Receptor

Cholecystokinin Receptor (胆囊收缩素受体)

CCK Receptor

胆囊收缩素受体 (Cholecystokinin Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体，可结合肽类激素胆囊收缩素 (CCK) 和胃泌素。两种功能性膜受体，胆囊收缩素 A 受体 (CCK-AR)（主要位于胰腺腺泡细胞）和 CCK-BR（主要位于胃和神经系统组织）已被确定为 CCK 的内源性受体。两者对硫酸化 CCK 八肽 (CCK-8) 均具有高亲和力，而只有 CCK-BR 对胃泌素具有高亲和力。

CCK 是在小肠中发现的一种肽类激素。CCK 与促胰液素和胃泌素一起构成了经典的肠道激素三联体。除了胆囊收缩外，CCK 还调节胰酶的分泌和生长、肠道运动、饱腹感信号以及抑制胃酸分泌。CCK 也是中枢和肠道神经元中的一种递质。

Cholecystokinin receptors are a group of G-protein coupled receptors which bind the peptide hormones cholecystokinin (CCK) and gastrin. Two types of functional membrane receptors, cholecystokinin A receptor (CCK-AR), located mainly on pancreatic acinar cells, and CCK-BR, mostly in the stomach and nervous system tissues, have been identified as the endogenous receptors of CCK. Both have high affinity for the sulfated CCK octapeptide (CCK-8), whereas only the CCK-BR has high affinity for gastrin.

CCK is a peptide hormone discovered in the small intestine. Together with secretin and gastrin, CCK constitutes the classical gut hormone triad. In addition to gallbladder contraction, CCK also regulates pancreatic enzyme secretion and growth, intestinal motility, satiety signalling and the inhibition of gastric acid secretion. CCK is also a transmitter in central and intestinal neurons.

Cholecystokinin Receptor 亚型特异性产品:

Cholecystokinin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P2416
    Gastrin I, rat Activator 99.83%
    Gastrin I, rat 是一种肽激素，可有效刺激胃酸的分泌。
    Gastrin I, rat
  • HY-P0093A
    Sincalide ammonium 99.90%
    Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物，在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段，它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌，使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛，从而使胆汁排入十二指肠。
    Sincalide ammonium
  • HY-P1096
    A71623 Agonist 99.80%
    A71623 是一种有效且高度选择性的 CCK-A 激动剂。A-71623 对 CCK-A 和 CCK-B 的 IC50 分别为 3.7 nM 和 4500 nM。
    A71623
  • HY-17617
    Nastorazepide Antagonist 99.95%
    Nastorazepide (Z-360) 是一种口服活性的 1,5-benzodiazepine 衍生物和 gastrin/CCK-2 受体拮抗剂。Nastorazepide 可抑制 [3H]CCK-8 与人 CCK-2 受体的特异性结合，Ki 值为 0.47 nM。Nastorazepide 抑制 IL-1β、ephrin B1、VEGF 和 HIF-1alpha，降低 Akt 和 NR2B 磷酸化。Nastorazepide 对胰腺癌具有抗肿瘤活性。Nastorazepide 抑制结直肠癌肝转移、缓解疼痛。
    Nastorazepide
  • HY-128878
    Dexloxiglumide

    右氯谷胺

    		Antagonist 98.25%
    Dexloxiglumide 是一种口服有效的选择性胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是氯谷胺的活性对映体，可抑制胆囊收缩素八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。Dexloxiglumide 具有中等程度的 Caco-2 通透性，这种通透性呈极化、浓度依赖性和 pH 依赖性。Dexloxiglumide 可增加 MRP1 底物荧光素的摄取。Dexloxiglumide 可用于胃肠道疾病和肿瘤的研究。
    Dexloxiglumide
  • HY-B2154
    Loxiglumide

    氯谷胺

    		Antagonist 98.0%
    Loxiglumide 是缩胆囊素 (CCK-1) 受体拮抗剂。
    Loxiglumide
  • HY-P0196A
    Cholecystokinin Octapeptide, desulfated TFA
    Cholecystokinin Octapeptide, desulfated TFA 是一种合成的脱硫的八肽胆囊收缩素 (CCK)。
    Cholecystokinin Octapeptide, desulfated TFA
  • HY-101764
    Lintitript Antagonist 99.58%
    Lintitript (SR 27897) 是一种高效，选择性，口服活性，竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂，EC50 为 6 nM，Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。
    Lintitript
  • HY-148656
    PNB-001 Antagonist 99.65%
    PNB-001 是一种口服活性的 CCK2 选择性配体和拮抗剂。PNB-001 具有抗炎和镇痛活性。
    PNB-001
  • HY-P2932A
    Cholecystokinin-33 free acid
    Cholecystokinin-33 free acid是胆囊收缩素 (Cholecystokinin (HY-P2932)) 的类似物。C 端酰胺化对于胆囊收缩素与其受体的结合非常重要，去除酰胺基团会降低胆囊收缩素活性。Cholecystokinin-33 free acid 可用于研究 Cholecystokinin-33 的 C 端酰胺化。
    Cholecystokinin-33 free acid
  • HY-106840A
    L-365260 hemihydrate Antagonist 99.75%
    L-365260 hemihydrate 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂，其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 hemihydrate 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 hemihydrate 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性，并防止 Morphine 耐受。
    L-365260 hemihydrate
  • HY-111313
    JNJ-26070109 Antagonist 99.25%
    JNJ-26070109 是一种高亲和力、竞争性、口服有效的选择性胆囊收缩素 2 (CCK2) 受体拮抗剂，pKi 分别为 8.49、7.99 ，和 7.70 分别用于人类、大鼠和狗 CCK2 受体。JNJ-26070109具有良好的药代动力学特性。CCK2 受体在调节胃酸分泌和胃肠黏膜生长方面的双重功能使其成为研究胃食管反流病的有吸引力的新靶点。
    JNJ-26070109
  • HY-101352
    LY 225910 Antagonist 98.92%
    LY 225910 是胆囊收缩素受体 (cholecystokinin receptor) 的选择性拮抗剂，可影响吗啡的兴奋性反应，并导致吗啡的增敏反应。
    LY 225910
  • HY-U00360
    (Rac)-Sograzepide Antagonist 98.98%
    (Rac)-Sograzepide 是一种缩胆囊素 B (CCK-B) 受体拮抗剂，具有减少胃酸分泌的潜能。
    (Rac)-Sograzepide
  • HY-P1593A
    Mini Gastrin I, human TFA 98.13%
    Mini Gastrin I, human (TFA) 为由 13 个氨基酸组成的短的人胃泌素 (gastrin)。
    Mini Gastrin I, human TFA
  • HY-19261
    T-0632 Antagonist
    T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂，其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合，K_i 值为 0.24 nM，显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性，IC_50 值为 5.0 nM，相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中，T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的，而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明，T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
    T-0632
  • HY-129357
    CCK-B Receptor Antagonist 2 Inhibitor 98.84%
    CCK-B Receptor Antagonist 2，化合物 15b，是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性，IC50 为 1.82 μM。
    CCK-B Receptor Antagonist 2
  • HY-P2677
    CCK (26-31) sulfated
    CCK (26-31) (sulfated) 是 CCK 的 N 末端片段，CCK 是一种在肠道和大脑中发现的肽激素，可刺激消化、调节饱腹感并与焦虑有关。
    CCK (26-31) sulfated
  • HY-105226B
    CI-988 hemihydrate Antagonist
    CI-988 hemihydrate (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R（胆囊收缩素 2 受体）拮抗剂，对小鼠皮质 CCK2 的 IC50 为 1.7 nM。CI-988 hemihydrate 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 hemihydrate 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。
    CI-988 hemihydrate
  • HY-118194
    A-65186 Antagonist 99.94%
    A-65186 是一种CCK-A受体拮抗剂，具有抑制CCK8诱导的淀粉酶分泌的活性。A-65186对胰腺CCK-A受体具有较高的结合亲和力，对CCK-A受体的选择性比对CCK-B受体高500倍以上，并可抑制CCK8诱导的淀粉酶分泌。
    A-65186
Cholecystokinin Receptor Isoform Comparison

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